Макролиды

Препараты этой группы в своей молекуле содержат макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. В ветеринарной практике нашли применение эритромицин, олеандомицин, тилозин.

Макролиды обладают выраженной активностью в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и некоторых грамотрицательных кокков. К макролидам чувствительны также риккетсии, микоплазмы, сибиреязвенная палочка и клостридии. Устойчивы к макролидам грамотрицательные бактерии (эшерихии, сальмонеллы), а также грибы и вирусы. Многие препараты этой группы активны в отношении устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам форм бактерий, поэтому макролидьг применяют в качестве резервных антибиотиков при лечении заболеваний, вызванных возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам. Микроорганизмы, резистентные к одному из макролидов, нередко устойчивы и к другим представителям этой группы, а также к линкомицину. Устойчивость бактерий к макролидам развивается быстро, по стрептомициновому типу.

Макролиды оказывают бактериостатическое действие. Антибиотики этой группы подавляют белковый синтез бактериальных клеток в результате образования комплекса с 505-субъединицами рибосом.

Эритромицин — Erythromycinum. Синонимы: Eritrocin, lloticin, Pantomicin.

Антибиотик, продуцентом которого служит Streptomyces erythreus. Кристаллический порошок белого цвета, горького вкуса, без запаха, мало растворим в воде. В водных растворах кислой реакции быстро инактивируется; наиболее устойчив при рН 8.

За единицу действия препаратов эритромицина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого эритромицина-основания. Товарные препараты должны содержать не менее 900 мкг/мг.

В терапевтических концентрациях действует бактериостатически; для большинства чувствительных микроорганизмов подавляющая концентрация антибиотика в крови составляет 3— 5 мкг/мл. Эритромицин в виде основания относительно хорошо всасывается при пероральном применении, быстро проникает в кровь, ткани и органы. В терапевтической концентрации присутствует в организме в течение 6—8 ч. Выделяется из организма в основном с желчью; в меньшем количестве — с мочой.

Эритромицин применяют перорально 3—4 раза в сутки при респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях кокковой этиологии, а также местно (в виде мази) при гнойных поражениях кожи, инфицированных ранах, ожогах.

При длительном употреблении эритромицина возможны осложнения со стороны печени. Аллергические реакции развиваются редко.

Разовые дозы для пероральиого применения (из расчета на 1 кг массы животного): крупному рогатому скоту 6—10 мг, свиньям 9—12, птице 25—30, собакам 10—15 мг.

Эритромицин выпускают в таблетках и капсулах по 100 и 250 мг, а также в форме мази — в тубах по 5, 10 и 50 г с содержанием 10 мг антибиотика в 1 г мазевой основы.

Хранят по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 20С. Срок годности таблеток или капсул эритромицина 3 года, мази 2 года.

Эритромицина аскорбинат — Erythromycini ascorbas. Пористая масса кремового цвета, растворима в воде. Применяют внутримышечно или (редко) внутривенно. Разводят непосредственно перед введением из расчета 5 мг в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды для инъекций.

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь и проникает во многие органы и ткани. Терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 8—10 ч. Из организма выводится с желчью и мочой.

Эритромицина аскорбинат применяют при пастереллезе, яептоспирозе, роже свиней, листериозе, брадзоте и энтеротоксемии овец; при бронхитах, пневмониях, перитоните, маститах, гинекологических болезнях, раневых инфекциях и хирургических осложнениях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к антибиотику.

Эритромицина аскорбинат вводят 2—3 раза в сутки с интервалом 8—12 ч в следующих дозах (из расчета на 1 кг массы животного): крупному рогатому скоту 4—6 мг, мелкому рогатому скоту и свиньям 6—8, пушным зверям, собакам 6—10 мг. Внутривенно препарат вводят медленно, в течение 3—5 мин.

Выпускают в герметически закрытых флаконах по 50, 100 и 200 мг. Хранят по списку Б в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 1 год.

Эритромицина фосфат — Erythromycini phosphas. Порошок или пористая масса белого цвета без запаха. Легко растворим в воде и этаноле.

Показания к применению, дозы, форма выпуска и условия хранения такие же, как для Эритромицина аскорбината. Срок годности 2 года.

Олеандомицина фосфат — Oleandomycini phosphas. Синонимы: Amimycin, Oteandocyn, Romycil и др.

Антибиотик, продуцируемый Str. antibioticus. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде; устойчив в кислой среде.

Спектр антимикробного действия олеандомицина сходен со спектром Эритромицина: эффективен в отношении грамположительных кокков. Олеандомицин не имеет перекрестной устойчивости с пенициллином, стрептомицином, тетрациклинами, полимиксинами, левомицетином. К эритромицину и тилозину проявляет неполную перекрестную устойчивость. Препарат действует на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения; бактериостатик, ингибирует белковый синтез. На внутриклеточно расположенные микробы не действует.

Олеандомицин хорошо всасывается как при пероральном, так и при парентеральном введении. Хорошо проникает в ткани, органы и биологические жидкости, но не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация антибиотика (3—5 мкг/мл) удерживается в крови в течение 6—8 ч. Выводится из организма с желчью и мочой.

Олеандомицина фосфат применяют при бронхитах, пневмониях, маститах, эндометритах, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, стафилококковом и стрептококковом сепсисе, а также при пастереллезе и роже свиней.

Вводят с интервалом 6—8 ч в дозах на 1 кг массы животного: внутримышечно — свиньям 8—10 мг, перорально — телятам 10—15, поросятам и ягнятам 15—20, птице 25—30, собакам 30—50 мг.

При внутримышечной инъекции олеандомицина фосфат оказывает выраженное местнораздражающее действие.

Выпускают в герметически закрытых флаконах по 100, 500 и 250 мг и в таблетках по 125 и 250 мг. Хранят в сухом месте при комнатной температуре по списку Б. Срок годности 3 года.

Тилозин — Tyiosinum. Антибиотик, получаемый из культуральной жидкости Str. fradiae. Тилозина основание — белый порошок с кремовым оттенком, плохо растворим в воде. Соли антибиотика — тилозина тартрат и тилозина фосфат — хорошо растворяются в воде.

Тилозин активен против большого числа грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий. Подавляет размножение и развитие пастерелл, клостридий, стрептококков, стафилококков, пневмококков, эризипелотриксов и некоторых спирохет. Особенно чувствительны к антибиотику патогенные микоплазмы.

При пероральном введении хорошо всасывается и поддерживается на терапевтическом уровне в крови животных и птиц в течение 6—8 ч. Из организма выводится с мочой и желчью, у птиц также и с яйцами.

В СССР антибиотик поступает в форме порошка для перорального применения под названиями «фармазин» (НРБ) и «тилан» (Индия) в упаковках по 100 г, а также в форме раствора для внутримышечного введения с содержанием 50 мг/мл (50 000 ЕД/мл) и 200 мг/мл (200 000 ЕД/мл) под названиями «фармазин-50» и «фармазин-200» (НРБ) во флакояах по 50 мл.

Порошок тилозина применяют птице для профилактики и лечения респираторного микоплазмоза и инфекционного синусита индеек, а также поросятам для лечения дизентерии и гастроэнтероколитов бактериальной этиологии и телятам для профилактики и лечения бронхопневмоний, вызванных возбудителями, чувствительными к тилозину. Препараты тилозина назначают животным и птице с питьевой водой. В период лечения животным и птице дают воду только с антибиотиком.

Для профилактики респираторного микоплазмоза и инфекционного синусита фармазин назначают в концентрации 1 г (500 000 ЕД) на 1 л воды следующим видам и группам птицы:

Вид и группа птицы Возраст птицы (дня применения)
Племенная птица 1-3; 28-29; 63-64; 112-113; 140-141; 168-169
Промышленная птица яичных пород, индейки 1-3; 28-29; 84-85
Бройлеры 1-3; 28-29

 

С лечебной целью фармазин назначают птице вышеуказанных видов и групп в концентрации 2 г (1 000 000 ЕД) на 1 л воды в течение 3—5 дн.

Для профилактики этих же заболеваний тилан назначают в концентрации 0,5 г (500 000 ЕД) на 1 л воды следующим видам и группам птицы:

Вид и группа птицы Возраст птицы (дни применения)
Племенная птица 1-5; 28-29; 56-57; 140-141
Промышленная птица яичных пород 1-3; 28
Бройлеры 1-3; 28
Индейки 1-3; 28-29

С лечебной целью тилан назначают птице указанных видов и групп в концентрации 0,5 г (500 000 ЕД) на 1 л: бройлерам в течение 1—2 дн., цыплятам яичных пород и племенной птице 1—3, индейкам — не менее 5 дн.

При дизентерии и гастроэнтероколитах бактериальной этиологии поросят фармазин назначают в концентрации 0,25—0,5 г препарата в течение 3—5 дн., а тилан — 0,25 г препарата на 1 л воды в течение 3—10 дн. При бронхопневмонии телят с профилактической и лечебной целью тилан применяют в дозе 1 г на животное 2 раза в сутки в течение 7—14 дн.

Фармазин-50 и фармазин-200 назначают внутримышечно при бронхопневмониях, метритах, лептоспирозе, отите, хирургических инфекциях, при энтеритах и вибриозной дизентерии поросят при атрофическом рините и роже свиней. Вводят 1 раз в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту и лошадям 5 мг, мелкому рогатому скоту и свиньям 10—12, кроликам 12—16, индейкам 5—10, собакам и кошкам 2—10 мг.

В нашей стране освоено производство препарата тилозина — фрадизина-10, содержащего в 1 г 10 мг антибиотика. Это коричневый порошок крупного помола, нерастворимый в воде.

Фрадизин-10 применяют для профилактики и лечения бронхопневмоний и гастроэнтеритов свиней, респираторного микоплазмоза кур, а также для предупреждения послеродовых заболеваний у свиноматок. Для профилактики бронхопневмоний и гастроэнтеритов фрадизин назначают 1 раз в сутки в течение 10—15 дн., а для профилактики послеродовых заболеваний — в течение 3 дн. до и 3 дн. после опороса в дозе 5мг на 1кг массы животного (в пересчете на чистый тилозин). Для лечения бронхопневмоний и гастроэнтеритов свиней препарат применяют 2 раза в сутки в течение 7—10 дн. Разовая доза — 5 мг на 1 кг массы животного (в пересчете на чистый антибиотик).

Для лечения и профилактики респираторного микоплазмоза фрадизин-10 применяют бройлерам и молодняку кур 1 раз в сутки. С профилактической целью птице препарат назначают в утреннее кормление, дозы указаны в таблице 4.

4. Дозы фрадизина-10 для профилактики респираторного микоплазмоза кур

Возраст, дн.

Количество антибиотика в граммах чистого тилозина на 1000 голов

Бройлеры

Молодняк кур

1-5

2.5

2,0

28-30

40,0

20,0

44-47

70,0

60-63

40,0

90-94

70,0

140-143

90,0

 

С лечебной целью препарат дают птице в течение 5—10 дн. в суточной дозе 60 мг на 1 кг массы птицы (в пересчете на чистый тилозин). Перед применением фрадизин тщательно перемешивают с кормом. Проварка этой смеси не допускается. Лица, занятые приготовлением смеси препарата с кормом, должны работать в респираторах или ватно-марлевых масках.

Хранят препараты тилозина по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Сроки годности: фармазина и тилана — 3 года, фармазина-50 и фармазина-200 — 2 года, фрадизина-10 — 6 мес.