Полимиксины

К группе полимиксинов относят родственные по химическому строению циклические пептиды, обладающие сходным биологическим действием. В ветеринарной практике применяют полимиксин М и полимиксин В, продуцентом которых служат штаммы Вас. polymyxa.

Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении грамотрицательных бактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки, сальмонеллы, шигеллы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя. Полимиксины нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны, блокируя ее фосфолипидные компоненты, что ведет к выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы.

К полимиксинам резистентны грамположительные и грам-отрицательные кокки, микобактерии, протей.

В обычно применяемых дозах антибиотики этой группы действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только в высоких концентрациях. Устойчивость микроорганизмов к полимиксинам развивается с трудом.

При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте взрослых животных практически не всасываются, однако у новорожденных происходит частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5—2 ч. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме на протяжении 8—12 ч. Связывание с белками крови незначительно. При нормальной выделительной функции почек кумуляции антибиотика не наблюдают. Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации препаратов в моче очень значительны.

Побочные реакции при применении полимиксинов возникают чаще при парентеральном введении животным с нарушением выделительной функции почек и проявляются нефро- и нейротоксическими реакциями. При длительном использовании полимиксинов возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции (стафилококками, стрептококками, грибковой флорой).

Применяют полимиксины при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка сельскохозяйственных животных и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и грамотрицательными бактериями.

Полимиксина М сульфат — Polymyxini M sulfas.

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха, сладковато-горького вкуса. Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД): в 1 мг содержится 8000 ЕД.

Назначают внутрь 2—3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: телятам, поросятам, ягнятам 30 000—40 000 ЕД (3—4 мг); цыплятам 40000—50009 ЕД (4—5 мг) на голову в сутки.

Выпускают в форме порошка, расфасованного в полиэтиленовые пакеты по 300 г, в таблетках по 100 000 ЕД (10 мг) и 500 000 ЕД (50 мг), а также (для местного применения) — в форме мази, содержащей 2 мг антибиотика в 1 г мазевой основы.

Препараты полимиксина М сульфата хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Сроки годности: порошков и таблеток — 3 года, мазей — 1 год.

Полимиксина В сульфат — Polymyxini В sulfas.

Белый с желтоватым оттенком гигроскопичный порошок слегка горького вкуса. Хорошо растворим в воде. В щелочной среде разрушается.

Применяют внутримышечно 3—4 раза в сутки в дозах 2—3 мг на 1 кг массы молодняку сельскохозяйственных животных (телятам, ягнятам, поросятам). Содержимое флакона растворяют в 1—2 мл 0,1—1%-ного раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия.

Выпускают во флаконах по 25 мг (250 000 ЕД) и 50 мг (500000 ЕД).

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.