Цефалоспорины

Цефалоспорины — это природные и полусннтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Они обладают широким спектром, антибактериального действия, устойчивостью к действию стафилококковой пенициллиназы, неполной перекрестной аллергией с пенициллинами. Устойчивость бактерий к цефалоспоринам в процессе лечения развивается медленно. На микробную клетку цефалоспорины действуют бактерицидно, по механизму действия, как и пенициллины, относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.

Из культуральной жидкости гриба Cephalosporium acremonium был выделен первый антибиотик этой группы — цефалоспорин С. В дальнейшем были получены полусинтетические антибиотики (цефалотин, цефалоридин, цефалексин, цефалоглицин, цефрадин, цефазолин, цефанон и др.), более эффективные по сравнению с природными цефалоспоринами.

Для парентерального введения широко используют цефалотин и цефалоридин, а для пероральиого — цефалексин. Цефалотин и цефалексин, выпускаемые отечественной промышленностью, активны в отношении кокков и большинства штаммов кишечной палочки, протея, сальмонелл и других грамотрицательных бактерий:

Цефалоспорины применяют главным образом при сепсисе, респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях животных.

Цефалоридин — Cefaloridinum. Синонимы: цепорин, Kefladin, Ceporan.

Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворим в воде. Водные растворы препарата темнеют на свету.

Препарат оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные (в том числе пенициллиназообразующие) кокковые микроорганизмы, клостридии, возбудителен сибирской язвы, эшерихий, сальмонелл, шигелл; менее активен в отношении энтерококков; не эффективен против синегнойной палочки, микобактерий, риккетсий, вирусов, простейших, а также большинства штаммов протея и b-лактамазообразующих штаммов грамотрицательных бактерий.

При пероральном применении цефалоридин плохо всасывается, поэтому его применяют только парентерально. При внутримышечном и внутривенном введении хорошо проникает в органы и ткани и удерживается в терапевтических концентрациях до 8 ч. Из организма выводится в основном почками.

Препарат можно использовать при наличии аллергии к пенициллинам. При введении цефалоридина в ряде случаев отмечают нефротоксическое действие.

Цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельно) или внутримышечно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 мг, собакам 5—15 мг. При тяжелом течении болезни показано внутривенное введение препарата в дозе 25 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки.

Цефалотин — Cefalotinum. Синонимы: Cepovenin, Keflin.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Спектр антимикробного действия сходен со спектром цефалоридина. Цефалотин не разрушается стафилококковой пенициллиназой, но разлагается под действием пенициллиназы, вырабатываемой грамотрицательными бактериями.

Как и цефалоридин, препарат применяют только парентерально вследствие плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте. Быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма, находясь в терапевтической концентрации в крови в течение 3— 4 ч.

Цефалотин в связи с болезненностью при внутримышечном введении вводят главным образом внутривенно 4—6 раз в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—10 мг на 1 кг массы животного.

Цефалексин — Cefalexinum. Синонимы: Ceporex, Keflex.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок, растворим в воде.

По спектру антимикробного действия цефалексин не отличается от цефалотина и цефалоридина, однако он устойчив в кислой среде и действует при пероральном применении. Препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется в значительных количествах с мочой в измененном виде; небольшая часть антибиотика выводится с желчью.

Цефалексин применяют перорально 4 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—12 мг.

Выпускают препараты цефалоспоринов для парентерального введения в герметически закрытых флаконах: цефалоридин — по 0,25, 0,5 и 1 г; цефалотин — по 0,5, 1 и 2 г; цефалексин выпускают в капсулах по 0,25 и 0,5 г.

При применении цефалоспоринов в высших дозах необходим контроль за функцией почек в связи с возможным нефротоксическим действием.

Хранят цефалоспорины по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Срок годности 2 года.